Drogues et Expériences/Café

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Formule chimique de la caféine

La caféine est un alcaloïde présent dans de nombreux aliments comme les grains de café, le thé, le cacao (chocolat), la noix de kola ou la graine de guarana. Elle est bien connue pour ses propriétés de stimulant du système nerveux central et du système cardio-vasculaire. On en ajoute parfois à des boissons stimulantes (soft drinks) comme le cola (Coca-Cola).

La caféine a été découverte en 1819 par Ruge et décrite en 1821 par Pelletier et Robiquet.

La caféine -- C₈H₁₀N₄O₂, ou 1,3,7-triméthylxanthine ou 3,7-Dihydro-1,3,7-trimethyl-1H-purine-2,6-dione -- est un alcaloïde de la famille des méthylxanthines, qui comprend également la théophylline et la théobromine. Dans sa forme pure, elle consiste en une poudre blanche d'un goût extrêmement amer.

Un tasse normale de café contient de 100 à 200 mg de caféine. Une dose de 30 à 40 g d'espresso, quant à elle, en contient environ 100 mg. Des pilules stimulantes peuvent en contenir jusqu'à 200 mg chacune.

Effets de la caféine

La caféine inhibe la phosphodiestérase, responsable de l'inactivation de l'AMPc. L'accroissement du taux d'AMPc intra-cellulaire amplifie ses actions de « second messager », ce qui le rend responsable des principales actions pharmacologiques de la caféine. La caféine entraîne la vasoconstriction. Elle présente des effets au niveau des systèmes cardiovasculaire, respiratoire et gastrointestinal. De plus, elle agit au niveau des muscles squelettiques, du flux sanguin rénal, de la glycogénolyse et de la lipolyse.

Une prise trop importante de caféine peut conduire à une intoxication. Ses symptômes sont l'insomnie, la nervosité, l'excitation, un visage tout rouge, l'augmentation de la diurèse, et des troubles gastrointestinaux. Chez certaines personnes, ils peuvent apparaître après une prise aussi faible que 250 mg par jour. Plus d'un gramme par jour peut générer des contractions musculaires involontaires, des pensées et propos décousus, de l'arythmie cardiaque ainsi qu'une agitation psychomotrice. Les symptômes de l'intoxication à la caféine sont similaires à ceux de la panique et d'une anxiété généralisée. La LD₅₀ estimée de la caféine est de 10 g, l'équivalent d'environ 50 tasses de café.

Sur le système nerveux central

On pense que la caféine agit sur le cerveau, principalement par antagonisme de l'adénosine, c'est-à-dire que la caféine bloque ses récepteurs. L'adénosine, lorsqu'elle se fixe sur les récepteurs des cellules nerveuses, diminue l'activité de la cellule par l'intermédiaire des protéines G qui restent fixées aux récepteurs et ne peuvent donc pas amorcer la réaction en chaîne qui conduit à l'activité de la cellule ; cela se produit par exemple durant le sommeil. La molécule de caféine, structurellement similaire à l'adénosine, ne diminue pas, elle, l'activité des cellules ; au contraire, la caféine se fixe aux récepteurs et empêche l'action de l'adénosine.

L'augmentation de l'activité nerveuse qui en résulte déclenche la libération d'adrénaline, une hormone qui cause plusieurs effets tels que l'augmentation du rythme cardiaque (chronotrope +), de la contractilité du cœur (inotrope +), de la pression artérielle, de l'apport de sang aux muscles, la diminution de l'apport de sang aux autres organes (excepté le cerveau) et la libération de glucose par le foie, par néoglucogénèse par exemple.

Par ailleurs, la caféine augmente les niveaux de dopamine (un neurotransmetteur) dans le cerveau, comme le feraient des amphétamines par exemple.

Les effets de la caféine, contrairement à ceux de l'alcool ou d'autres stimulants du système nerveux central, sont de courte durée. Qui plus est, la caféine n'affecte pas la concentration ou d'autres fonctions mentales supérieures.

La consommation continue de caféine finit par faire apparaître une pharmacodépendance liée à l'excès de récepteurs à l'adénosine et au manque de récepteurs à la dopamine. Lors du sevrage, le corps devient hyper-sensible à l'adénosine, ce qui fait augmenter la pression artérielle de façon dramatique et peut générer de très forts maux de tête et d'autres symptômes comme la bradycardie ; le manque de dopamine peut générer un état dépressif et une nette diminution des performances cérébrales, c'est pourquoi on recommande toujours un sevrage progressif étalé sur plusieurs semaines, voire plusieurs mois. Cependant, contrairement à d'autres stimulants du système nerveux central, la caféine n'agit pas directement sur le noyau accumbens, responsable de l'addiction psychologique.

Des études récentes suggèrent que l'apport de caféine par le café pourrait diminuer le risque de contracter la maladie de Parkinson (http://www.parkinson.org/coffee.htm), mais une étude plus approfondie est nécessaire.

Pharmacocinétique

Molécule de caféine

La caféine diffuse rapidement dans le milieu extra-vasculaire. Elle n'est que faiblement liée aux protéines circulantes du plasma (environ 15 %). Elle passe la barrière hémato-encéphalique grâce à sa ressemblance à l'adénosine. Sa concentration dans le liquide céphalo-rachidien est égale à celle du plasma.

Le passage dans le lait maternel est également important, la concentration y représente 50 % de la concentration plasmatique. Chez l'adulte, la caféine est presque complètement métabolisée au niveau hépatique par oxydation, déméthylation et acétylation. Modèle:Article de qualité